Aнглійською Українською
Нові надходження Зв'язок

 


Сайт створено за підтримки
2013 Том 11 № 2


Вивчення протипухлинної активності основ Манніха флавоноїдів

М.С. Фрасинюк1, Г.П. Мруг1, С.П. Бондаренко2, В.П. Хиля2, В.С. Броварець1

1 Інститут біоорганічної хімії і нафтохімії НАН України
вул. Мурманська, 1, Київ, 02094, Україна

2 Київський національний університет імені Тараса Шевченка
вул. Володимирська, 64, Київ, 01601, Україна

Резюме. Синтезовано ряд основ Манніха 7-гідрокси-5-метоксиізофлавонів, 5,7-дигідроксиізофлавонів і хризину. Досліджено їх протипухлинну активність на 60 лініях ракових клітин. За результатами скринінгових досліджень встановлено певні закономірності зв’язку «структура – активність».

Ключові слова: основи Манніха, флавоноїд, ізофлавон, хризин, протипухлинна дія.

Full-text in PDF  


Антибактеріальні властивості азотовмісних бісфосфонатів як інгібіторів фарнезилдифосфатсинтази

І.М. Коперник, Л.Є. Калашнікова, Л.П. Голод, Л.О. Метелиця

Інститут біоорганічної хімії та нафтохімії НАН України
вул. Мурманська, 1, Київ, 02660, Україна

Резюме. Встановлено антибактеріальну активність нових азотовмісних бісфосфонатів (АБФ) як інгібіторів фарнезилдифосфатсинтази (ФДС). Вираженість бактеріостатичного ефекту досліджених сполук визначали рівнем їх здатності інгібувати ФДС мікроорганізму. Досліджені АБФ-бактеріостатики як інгібітори ФДС є перспективними для подальшого раціонального конструювання нових антибактеріальних агентів, ефективних у тому числі й проти резистентної бактеріальної мікрофлори.

Ключові слова: азотовмісні бісфосфонати, фарнезилдифосфатсинтаза, антибактеріальна активність.

Full-text in PDF  


Квантово-хімічний аналіз усіх можливих пар основ ДНК m1Thy·m9Ade в рідкісній таутомерній формі, асоційованих водневими зв’язками

Д.П. Плоднік1, І.С. Войтешенко1, Д.М. Говорун1,2

1 Інститут високих технологій Київського національного університету імені Тараса Шевченка
просп. Академіка Глушкова, 2г, Київ, 03022, Українa

2 Інститут молекулярної біології і генетики НАН України
вул. Академіка Заболотного, 150, Київ, 03680, Україна

Резюме. Методами квантової хімії на рівні теорії MP2/6-311++G(2df,pd)//B3LYP/6-311++G(d,p) уперше отримано повне сімейство пар основ ДНК m1Thy·m9Ade в рідкісній таутомерній формі, асоційованих міжмолекулярними Н-зв’язками, яке налічує 78 різних структур. Досліджено їхні основні фізико-хімічні, зокрема структурні, властивості. Описано міжмолекулярні водневі зв’язки, що їх стабілізують; при цьому основну увагу звернено на Н-зв’язки CH…O/N.

Ключові слова: нуклеотидні основи, пари основ, водневі зв’язки, метилування, квантово-хімічні дослідження.

Full-text in PDF  


Кількісна оцінка генетично детермінованої відповіді у листках пшениці на дію хімічних чинників

О.І. Мартиненко1, Т.К. Кириленко1, А.В. Степанюгін1, Д.П. Плоднік2, Д.М. Говорун1,2

1 Інститут молекулярної біології і генетики НАН України
вул. Академіка Заболотного, 150, Київ, 03680, Україна

2 Інститут високих технологій Київського національного університету імені Тараса Шевченка
просп. Академіка Глушкова, 2, корп. 5, Київ, 03127, Україна

Резюме. За допомогою параметрів «відношення РНК/ДНК» і «швидкість росту» листків проростків пшениці зафіксовано особливості впливу низки хімічних чинників (препарат метисазон, суміш ПЕГ-400+ДМСО та ДМСО) на ці об’єкти. Встановлено найвищу чутливість параметра «відношення РНК/ДНК» до дії хімічних чинників: це є вагомою підставою рекомендувати саме його як кількісний показник впливу екзогенних хімічних чинників на рослинні організми.

Ключові слова: співвідношення РНК/ДНК, метисазон, ПЕГ-400, ДМСО, швидкість росту, пшениця.

Full-text in PDF  


Повне сімейство Н-зв’язаних гомоасоціатів 1-метилцитозину: квантово-механічне дослідження

А.М. Глушенков1, Д.М. Говорун1,2

1 Інститут високих технологій Київського національного університету імені Тараса Шевченка
просп. Академіка Глушкова, 2, корп. 5, м. Київ, 03022, Україна

2 Інститут молекулярної біології і генетики НАН України,
вул. Академіка Заболотного, 150, м. Київ, 03680, Україна

Резюме. На рівні квантово-механічної теорії MP2/6-311++G(2df,pd)//B3LYP/6-311++G(d,p) у вакуумному наближенні вперше показано, що повне сімейство гомоасоціатів m1Cyt·m1Cyt, стабілізованих специфічними міжмолекулярними контактами за нормальних умов, нараховує 37 структур у діапазоні відносних енергій Гіббса 0÷34,42 ккал/моль. Глобальному мінімуму енергії відповідає центросиметричний гомоасоціат, стабілізований парою антипаралельних H-зв’язків N4H...N1: ентальпія його утворення практично збігається з результатами мас-спектрометричного експерименту (Л.Ф. Суходуба та ін., 1976). Детально проаналізовано основні фізико-хімічні властивості міжмолекулярних, особливо слабких CH...O/N, H-зв’язків. Коротко обговорюється застосування отриманих результатів у теорії спонтаних точкових мутацій ДНК.

Ключові слова: нуклеотидна основа, пари нуклеотидних основ, неканонічні пари нуклеотидних основ, гомоасоціат, самоасоціат, цитозин, 1-метилцитозин.

Full-text in PDF  


Похідні піридин-3-карбонітрилів як нові інгібітори протеїнкінази FGFR1

С.А. Старосила1, М.В. Протопопов1, І.В. Дяченко3, А.О. Баланда2, В.Д. Дяченко3, С.М. Ярмолюк2

1 Київський національний університет імені Тараса Шевченка
вул. Володимирська, 64, Київ, 01033, Україна

2 Інститут молекулярної біології і генетики НАН України
вул. Академіка Заболотного, 150, Київ, 03680, Україна

3 Луганський національний університет імені Тараса Шевченка
вул. Оборонна, 2, Луганськ, 91011, Україна

Резюме. Протеїнкіназа FGFR1 відіграє одну з ключових ролей у регуляції диференціації та проліферації клітин. Інгібітори цієї кінази є перспективними для ефективного лікування солідних пухлин і ряду проліферативних захворювань. У роботі проведено пошук інгібіторів FGFR1 шляхом віртуального скринінгу та біохімічних тестів in vitro. Виявлено 3 сполуки, які інгібують протеїнкіназу в мікромолярному діапазоні концентрацій. ІС50 найбільш активної сполуки 2-((2-(4-хлорофеніл)-2-оксоетил)тіо)-4-(4-гідроксифеніл)-6,7-дигідро-5H-циклопента[b]піридин-3-карбонітрил становить 1,58 мкМ. Досліджено механізм зв’язування знайдених сполук з активним центром FGFR1.

Ключові слова: протеїнкіназа FGFR1, рецепторно-орієнтований докінг, інгібітор.

Full-text in PDF  





Full-text in PDF  





Full-text in PDF  

 



Full-text in PDF  

 

 

Full-text in PDF  


 

 

Full-text in PDF  


 

 

Full-text in PDF  
Головна сторінка